本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径），因此，使用这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。在体外实验中，本品与西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）合用时，血浆内西地那非浓度增高56%。体内实验显示，单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用时，后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。这表明，当与CYP450 3A4抑制剂合用时，西地那非的清除率降低。而当与CYP450 3A4诱导剂（如利福平）合用时，血浆西地那非水平会降低。

在体外和体内实验中，单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响。CYP450 2C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。然而，襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N-去甲基西地那非）的AUC增加62%，而非选择性?受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时服用，但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。某些因素，如年龄、肝脏受损、重度肾损害、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂等，与血浆西地那非水平（AUC）增加有关。在这些情况下，起始剂量以25mg为宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。因此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

服用本品可能出现头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等不良反应。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。禁忌症包括服用任何剂型硝酸酯类药物的患者（无论规律或间断服用）和对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者。西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。因此，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。对于特定患者群体，如阴茎解剖畸形、易引起阴茎异常勃起的疾病，以及已有心血管危险因素的患者，应慎用西地那非。用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低，血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。